二甲替嗪为抗组胺药，能对抗组胺对血管、胃肠道和支气管平滑肌的作用，但不能拮抗组胺的胃液分泌作用，为H1受体拮抗剂，可消除各种过敏症状。有较强的中枢神经抑制作用，但不及异丙嗪用于偏头痛、枯草热 、皮肤过敏性疾病 、呼吸道过敏性疾病及镇吐